보리코나졸은 주로 광범위한 심각하고 침습적인 진균 감염을 치료하는 데 사용됩니다. 특히 1차 항진균제가 실패하거나, 견딜 수 없는 경우 또는 감염이 다른 치료에 내성이 있는 경우에 사용이 필요합니다. 보리코나졸은 다음과 같은 경우에 가장 일반적으로 사용됩니다. 침습성 진균 감염의 위험이 더 높은 면역 저하자(예: 암 환자, 이식 수혜자, 중증 면역 결핍증 환자). 전신성 진균 감염에 대한 적극적인 치료가 필요한 중환자.
베타덱스 설포부틸 에테르 나트륨 (SBE-β-CD)는 트리아졸 항진균제인 주사용 보리코나졸 제제에 일반적으로 사용됩니다. 이러한 맥락에서 SBE-β-CD의 주요 기능은 자체적으로 수용성이 낮은 보리코나졸의 용해도를 향상시키는 것입니다. SBE-β-CD는 보리코나졸과 포접 복합체를 형성하여 정맥 투여 시 생체 이용률을 향상시킵니다.
그러나,베타덱스 설포부틸 에테르 나트륨 신장애 환자의 경우 주로 신장을 통해 제거되기 때문에 문제가 될 수 있습니다. 축적베타덱스 설포부틸 에테르 나트륨 동물 연구에서 신장 기능이 저하된 환자의 경우 신장 독성과 관련이 있는 것으로 나타났으나 인간에 대한 증거는 덜 명확합니다. 이러한 잠재적인 위험으로 인해, 심각한 신장 기능 장애(크레아티닌 청소율 <50 mL/min)가 있는 환자에게는 일반적으로 정맥 내 보리코나졸을 권장하지 않습니다. 그러한 경우에는 경구 투여가 선호되지만 항상 치료 약물 수준에 도달할 수는 없습니다.
진균 감염과의 지속적인 싸움에서 항진균제인 보리코나졸은 특히 침습성 아스페르길루스증 및 기타 심각한 감염을 치료하는 데 강력한 약제로 자리매김했습니다. 그러나 보리코나졸의 임상적 효과는 역사적으로 낮은 수용성으로 인해 제한되어 왔습니다. 이러한 문제는 특히 사이클로덱스트린의 혁신적인 사용으로 크게 완화되었습니다.베타덱스 설포부틸 에테르 나트륨 (SBE-β-CD), 약물의 주사용 제제에 사용됩니다.
사이클로덱스트린은 다양한 제약 화합물과 포접 복합체를 형성하여 용해도와 안정성을 향상시키는 능력으로 알려진 고리형 올리고당입니다. 이 중에서 SBE-β-CD는 정맥 투여를 위한 보리코나졸 제제의 중요한 부형제로 등장했습니다. SBE-β-CD는 소수성 공동 내에 보리코나졸을 캡슐화함으로써 수용액에서 약물의 용해도를 극적으로 증가시켜 효과적인 정맥 내 전달을 가능하게 합니다.
사용베타덱스 설포부틸 에테르 나트륨 보리코나졸 제제에는 고려 사항이 없지는 않습니다. 특히, SBE-β-CD는 신장을 통해 배설되므로 신장애 환자에게 SBE-β-CD가 축적될 우려가 있습니다. 연구에 따르면 신장 기능이 저하된 환자의 경우 SBE-β-CD의 청소율이 크게 감소하여 잠재적으로 독성을 유발할 수 있는 것으로 나타났습니다. 결과적으로, 중증 신장 기능 장애가 있는 환자에서는 정맥 내 보리코나졸을 피하는 것이 일반적이며, 축적 위험이 낮기 때문에 경구 투여가 선호되는 경로입니다.
이러한 어려움에도 불구하고 보리코나졸에 SBE-β-CD를 포함시키는 것은 약물의 생체 이용률을 높이고 생명을 위협하는 진균 감염 치료에 사용을 확대하는 획기적인 변화였습니다. 이러한 혁신은 약물 제제화 문제를 극복하고 치료 결과를 개선하는 데 있어 부형제 개발의 중요성을 강조합니다.
제약 산업이 계속 발전함에 따라 다음과 같은 특수 부형제의 역할이 중요해졌습니다.베타덱스 설포부틸 에테르 나트륨 다양한 약물의 전달 및 효능을 향상시킬 수 있는 새로운 기회를 제공하면서 확장될 가능성이 높습니다.
